Dializė hipertenzijai gydyti

Lerkanidipinas — efektyvus ir gerai toleruojamas vaistas arterinei hipertenzijai gydyti, kai sergama lėtine inkstų liga Įvadas Kalcio kanalų blokatorių KKB istorija prasidėjo metais dr.

Dienos chirurgija: mažiau skausmo, o išrašoma jau po paros

Flekenšteino labo- ratorijoje. Joje buvo sukurti pir- mieji KKB — verapamilis ir feni- laminas.

Dėmesys KKB nemažė- jo. Metams bėgant, sukurta vis daugiau naujų KKB, kurie vieni nuo kitų skyrėsi farmakoterapi- nėmis savybėmis.

Atsirado po- reikis kaip nors šiuos vaistus su- klasifikuoti. Šiuo metu dažniausiai be cheminės klasifikacijos KKB klasifikuojami į 3 kartas su įvairių mokslininkų ir tyrėjų pasiūlytomis variaci- jomis.

Pirmajai kartai dializė hipertenzijai gydyti trumpai ir greitai veikiantys KKB verapamilis, diltiazemas, nifedi- pinas. Antrajai kartai priklauso pailginto veikimo pirmos kartos vaistų formos ir nauji dihidropiri- dininiai KKB felodipinas, benidipinas, kt. Tre- čiajai kartai priklauso naujieji dihidropiridininiai KKB, pasižymintys dideliu selektyvumu periferi- nėms, inkstų, vainikinėms kraujagyslėms.

Kraujo spaudimas — tai kraujo slėgis į kraujagyslės sienelę, nes širdis, kaip siurblys, išstumia kraują tam tikru spaudimu, kad jis pasiektų vidaus organus. Kraujo slėgį gali padidinti didesnis kraujo tūris dėl skysčių pertekliaus, kraujagyslių standumas, susiaurėjimas, užsikimšimas.

Lerka- nidipinas, kuris rinkoje pasirodė aisiais, dėl farmakodinaminių ir farmakokinetinių savybių pri- skiriamas trečiosios kartos KKB. Įvairiose studijo- se nustatyta, kad, be pagrindinės indikacijos — arte- rinio kraujospūdžio mažinimo, lerkanidipinas pa- sižymi ir kitais teigiamais poveikiais, pavyzdžiui, nefroprotekciniu.

Lerkanidipino farmakokinetika Lerkanidipinas yra vaistas nuo arterinės hi- pertenzijos. Pagal cheminę struktūrą ir poveikį, jis priskiriamas prie 1,4-dihidropiridininių KKB vaistų grupės 1 pav.

Šios cheminės savybės lemia gerą lerkanidipino biologinį pasisavinimą: išgėrus 10—20 mg lerka- nidipino tabletę, faktiškai proc. Praktiškai visas lerkanidipinas organizme bi- otransformuojamas į neaktyvius metabolitus ne- pakitusio lerkanidipino nerandama nei šlapime, nei išmatosedaug lerkanidipino metabolizuoja- ma pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, bio- loginis prieinamumas siekia 10 proc.

Išgerto lerkanidipino kinetinė kreivė nėra tiesi- nė. Vadinasi, išgėrus 10 mg ir 20 mg lerkanidipino, dializė hipertenzijai gydyti maksimali koncentracija 2 kartus nepadidės.

Inkstų apsauga gydant arterinę hipertenziją Padidėjęs kraujospūdis yra viena reikšmingiausių visuomenės sveikatos problemų, kuri dažnėja populiacijai senstant ir daugėjant vyresnio amžiaus žmonių. Apskaičiuota, kad kiekvienais metais pasaulyje hipertenzija lemia daugiau nei 7,1 mln. Hipertenzija yra svarbiausias širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksnys, dažnai jis būna susijęs su kitais rizikos veiksniais, kaip antai su rūkymu, nutukimu ir nepakankamu fiziniu aktyvumu, neretai padidėjęs kraujospūdis nustatomas kartu su cukriniu diabetu. Organų apsaugos svarba Arterinė hipertenzija AH yra potencialiai kontroliuojama liga, nes, tinkamai parinkus vaistus ar jų derinius ir šalinant padidėjusį kraujospūdį sukeliančius ar palaikančius veiksnius, daugumai pacientų galima pasiekti ir palaikyti normalų ar tikslinį kraujospūdį. Daugeliu klinikinių tyrimų įrodyta, kad efektyvus medikamentinis hipertenzijos gydymas gali reikšmingai sumažinti sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis ŠKL ir mirštamumą nuo jų.

Tai rodo, kad pirmo prasi­skverbimo per kepenis metu vykstan ­tis metabolizmas yra progresuojančio įsotinamojo pobūdžio, todėl didinant dozę, biologinis prieinamumas didė­ja 1 lentelė. Nepaisant trumpo pusinės elimina­cijos iš plazmos laiko 8—10 val.

Didelis membra­nos pasiskirstymo koe­ficientas lemia švelnią lerkanidipino veikimo pradžią, todėl staigus arterinio kraujospūdžio kritimas su refleksine tachikardija stebimas itin retai.

Paprastai toks pacientas stebimas ambulatoriškai, gydymo būdas parenkamas iš anksto ir laiku suformuojama prieiga dializei, jei jis neturi inkstą padovanoti galinčio donoro.

Kaip minėta anks­čiau, nepakitusio lerka­nidipino šlapime ir iš­matose nerandama — jis visas biotransformuo­jamas CYP3A4 izofer­mentų į neaktyvius me­tabolitus. Per 7 dienas iš organizmo išsiskiria 93,4—96,1 proc.